哌拉西林原药

2020-06-10

哌拉西林钠为半合成青霉素类抗生素,对革兰阳性菌的作用与氨苄西林相似,对肠球菌有较好的抗菌作用,对于某些拟杆菌和梭菌也有一定作用。对革兰阴性菌的作用强,抗菌谱包括淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷白肺炎杆菌、绿脓杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌等,对沙门杆菌、痢疾杆菌、除绿脓杆菌外的一些假单胞菌、脑膜炎球菌、雅森杆菌等虽也在体外有抗菌作用,但其临床意义尚未明确。临床上主要与舒巴坦钠或他唑巴坦钠形成复方制剂(β-内酰胺酶抑制剂)使用。β-内酰胺酶抑制剂能有效抑制许多产β-内酰胺酶的细菌,从而达到抑制细菌产生耐药性的作用。苏州二叶有哌拉西林复方制剂的多个品种,现拟进行原药开发,现寻求合作伙伴,进行如下合作:
1.杂质信息研究:对于抗生素类药物,一般杂质含量较高、类别较多、来源复杂,合成难度较大,另外还需要重点关注基因毒性杂质和元素杂质研究。要求成品杂质B≤0.8%,杂质D≤1.8%,杂质E≤0.20%,其他单个杂质≤0.20%,总杂质≤3.2%
2.完成杂质合成、方法学验证等药学资料研究,要求丙酮≤0.5%,乙酸乙酯≤0.5%,二氯甲烷≤0.06%,乙醇≤0.5%,细菌内毒素<0.050EU/mg;
3.本品一般采用冷冻干燥法,生产周期长,耗用动力大,质量和稳定性差,对热、偏酸、偏碱环境均不稳定。易出现含量偏低,聚合物含量增加等问题,粗品精制(去除杂质)是本工艺的一大难点,特别是涉及去除聚合物的方法。

企业信息
  • 企业名称: 苏州二叶制药有限公司
  • 联系人: 宗姣
  • 联系电话: 0512-68129567
  • 所属领域: 生物、医药和医疗器械